Теофиллин — диметилированный ксантин, похожий по структуре и целому ряду фармакологических эффектов на кофеин и теобромин. Для повышения растворимости в воде теофиллин соединяют со слабыми основаниями. Широко используемый в медицинской практике препарат эуфиллин (аминофиллин) состоит из 80 % теофиллина и 20% индифферентного этилендиамина. Механизм действия теофиллина — способность снижать активность фосфодиэстеразы — фермента, инактивирующего цАМФ.…

Фармакокинетика ГБ в возрастном аспекте практически не исследована. Следует учитывать, что клинический эффект наступает через 2 — 3 мин после введения в вену бензогексония и пентамина и продолжается в течение 25 — 40 мин. ГБ в неизмененном виде выводится почками, посредством клубочковой фильтрации. Дозы ГБ варьируют в больших пределах. При их подборе нужно учитывать, что…

В неотложной и скорой помощи используют, главным образом, жаропонижающие средства, а также препараты анальгетического действия. В связи с этим другие их эффекты (противовоспалительный, десенсибилизирующий) здесь рассмотрены не будут. Механизм действия любого из фармакологических эффектов нестероидных противовоспалительных средств связан с их способностью тормозить синтез особых тканевых гормонов — ПГ. Так как ПГ не участвуют в поддержании…

Теофиллин хорошо всасывается, при приеме внутрь в виде таблеток или растворов его биоусвояемость составляет 90 %. Для уменьшения диспепсических явлений при назначении теофиллина per os готовят 5 — 10 % спиртовые растворы или запивают препарат слизистыми растворами. Для получения быстрого эффекта теофиллин вводят внутривенно, чаще капельно. Внутримышечные и подкожные инъекции болезненны, а преимуществ перед энтеральным…

Дофамин (допамин, допмин) является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой — медиатором некоторых симпатических нейронов. Механизм действия: дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы, расположенные, главным образом, в гладких мышцах стенки сосудов (их стимуляция приводит к расширению сосудов), в миокарде…

Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью. По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион =…

Клиренс теофиллина низок у недоношенных и новорожденных, он снижается при заболеваниях печени, сердечной недостаточности, при гипоксических состояниях и гипертермии. Биотрансформацию теофиллина в печени тормозят антибиотики — макролиды, левомицетин. Пища с повышенным содержанием белка увеличивает, а углеводистая пища — снижает клиренс теофиллина. Нежелательные эффекты, теофиллина довольно многочисленны. О диспепсических расстройствах уже упоминалось выше. При концентрациях теофиллина…

Фармакологические эффекты дофамина, главным образом, связаны с его влиянием на дофаминовые рецепторы, расположенные в сосудистой стенке и миокарде, возбуждение которых зависит от дозы препарата. В дозе 1 — 2 мкг/ (кг * мин) дофамин уменьшает артериовенозное шунтирование в тканях, повышает периферический кровоток и тканевое Ро2. Одновременно улучшается коронарное кровообращение, почечное и брыжеечное. Возрастает диурез. Под…

Гистаминолитики — это лекарственные средства, способные блокировать Н1 или Н2-гистаминовые рецепторы, защищая их от воздействия гистамина. В практике интенсивной терапии применяют лекарственные средства, блокирующие H1-рецепторы. Фармакокинетика В связи с малой биоусвояемостью препаратов (около 50 %) в острых ситуациях их вводят внутривенно или внутримышечно. Препараты легко проникают через гистогематические барьеры, через ГЭБ, избирательно накапливаются в тканях…

Препарат вводят внутривенно капельно или микроструйно с помощью инфузионных насосов. Необходимость непрерывной инфузии вызвана очень быстрым метаболическим клиренсом дофамина в плазме: период полураспада в крови у взрослого равен 1 — 2 мин, у недоношенного ребенка — 4 — 5 мин. Эффект появляется на первых минутах вливания, достигает максимума через 20 — 40 мин и прекращается…