Гистаминолитики — это лекарственные средства, способные блокировать Н1 или Н2-гистаминовые рецепторы, защищая их от воздействия гистамина.
В практике интенсивной терапии применяют лекарственные средства, блокирующие H1-рецепторы.
Фармакокинетика
В связи с малой биоусвояемостью препаратов (около 50 %) в острых ситуациях их вводят внутривенно или внутримышечно. Препараты легко проникают через гистогематические барьеры, через ГЭБ, избирательно накапливаются в тканях легких и печени. Гистаминолитики биотрансформируются в печени, их неактивные метаболиты выделяются с мочой и желчью.
Некоторые антигистамины (димедрол, супрастин) способны активировать ферменты гепатоцитов, ускоряя собственную активацию и биотрансформацию других веществ.
Широта терапевтического действия Н1 – гистаминолитиков. Так, средняя терапевтическая концентрация димедрола в плазме крови равна 25 — 30 мг/л, а минимальная токсическая — 50 мг/л. У детей 1-го года жизни нежелательные эффекты наблюдаются чаще и протекают тяжелее.
Противогистаминные средства I поколения (димедрол, дипразин, супрастин) токсичнее, чем более новые Н1 – гистаминолитики. Нежелательные реакции со стороны ЦНС заключаются в появлении возбуждения, вялости, сонливости, мышечных гиперкинезов, судорог. Атропиноподобный эффект проявляется в виде сухости кожи и слизистых оболочек, тахикардии, повышения температуры тела, возможны галлюцинации, бред.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин