Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью.
По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион = парацетамол = ацетилсалициловая кислота.
При необходимости неотложной терапии обычно применяют препараты группы пиразолона, которые имеются в лекарственной форме, пригодной для парентерального введения.
Фармакокинетика
Амидопирин и анальгин — слабые основания, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно при приеме до еды, когда рН желудочного содержимого выше) и при внутримышечных инъекциях.
В плазме крови пиразолоны связаны с альбуминами на 80 — 90 % и, как многие нестероидные противовоспалительные средства, легко вытесняют другие лекарственные вещества из связи с белками плазмы.
Анальгин легко проникает через ГЭБ и сосудистую стенку, в связи с чем его жаропонижающий эффект развивается быстро и достигает максимальной выраженности через 30 — 60 мин, а анальгетический — через 1 — 2 ч. Элиминация пиразолонов осуществляется путем биотрансформации в печени (окислительное дезаминирование и образование глюкуронидов) и выведения их метаболитов (в основном) почками.
Наиболее распространенным, очень частым и опасным нежелательным эффектом анальгина является лейкопения, которая, имея аллергическую природу, может возникнуть даже после нескольких введений пиразолонов.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин