Эффект β-адренолитиков проявляется при желудочковых аритмиях. Возможно, для развития терапевтического действия при желудочковых аритмиях необходимо проявление не только β-блокирующего, но и мембраностабилизирующего, хинидиноподобного действия препарата.
Последнее возникает в более высоких дозах, чем те, которые необходимы для блокирования β-адренорецепторов.
Необходимо подчеркнуть, что при таких суправентрикулярных аритмиях, как фибрилляция или трепетания предсердий, введение пропранолола не приводит к восстановлению синусового ритма, но при этом тормозятся ответы желудочков на импульсацию из предсердий. Помимо антиаритмического действия, у детей с врожденными пороками сердца, включающими различные виды стеноза легочной артерии (например, тетрада Фалло), важно влияние пропранолола на β-адренорецепторы ушка правого желудочка, сопровождающееся снятием спазма и ликвидацией цианотично-одышечного приступа.
Фармакокинетика. Путь введения β-адреноблокаторов в условиях экстренной терапии догоспитального этапа чаще всего внутривенный. Во избежание остановки сердца препарат предварительно разводят в 5 % растворе глюкозы (10 — 20 мл) и вводят медленно. В плазме крови большую часть препарата связывают альбумины.
Его биотрансформация происходит в печени, вначале быстрее (40 — 60 мин), при последующих применениях медленее (до 6 ч). Следует учитывать, что активная фракция препарата в крови и, соответственно, вероятность остановки сердца в момент инъекции возрастают при ацидозе, гипоксии, гипопротеинемии и хронических заболеваниях печени.
Доза препарата при внутривенном введении регулируется в зависимости от эффекта (инфузия должна продолжаться не менее 10 мин). Однако ориентировочно она должна быть 0,1 — 0,2 мг/кг. При неэффективности пропранолола и невозможности проводить мониторное наблюдение за больным рекомендуется комбинация β-адреноблокатора с хинидином.
При фибрилляциях и трепетаниях предсердий хорошо зарекомендовала себя комбинация пропранолола с СГ. Пропранолол противопоказан при синдроме «слабости синусного узла», сахарном диабете, бронхиальной астме.
Нежелательными эффектами β-адреноблокаторов являются: сердечная слабость, повышение тонуса бронхиальных мышц, нарушение кровоснабжения конечностей (Рейно-подобный синдром), усугубление атриовентрикулярного блока, гипергликемия, яркие сновидения.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин