Теофиллин хорошо всасывается, при приеме внутрь в виде таблеток или растворов его биоусвояемость составляет 90 %. Для уменьшения диспепсических явлений при назначении теофиллина per os готовят 5 — 10 % спиртовые растворы или запивают препарат слизистыми растворами. Для получения быстрого эффекта теофиллин вводят внутривенно, чаще капельно.
Внутримышечные и подкожные инъекции болезненны, а преимуществ перед энтеральным введением не имеют.
Теофиллин связан с белками плазмы крови у детей и взрослых на 50 — 60 %, у новорожденных — на 30 — 40 %. Равновесие между концентрациями препарата в плазме крови и тканях устанавливается через 1 ч после медленного внутривенного введения разовой дозы препарата.
Терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови для снятия бронхоспазма составляет 10 — 20 мг/л. После достижения терапевтической концентрации она поддерживается в плазме крови в течение 6 — 8 ч.
Симптомы интоксикации возникают при концентрации препарата в плазме крови 20 — 25 мг/л. Данные цифры показывают, что широта терапевтического действия теофиллина крайне мала, и в этом состоит большая сложность его применения. С 3 — 6 мес жизни период полувыведения теофиллина из плазмы крови составляет 2 1/2 — 4 1 /2 ч, но у отдельных детей достигает 8 ч; такие дети склонны к кумуляции препарата.
Теофиллин подвергается биотрансформации в печени, где происходят его окисление и деметилирование. Экскретируется препарат почками, причем у новорожденных с мочой выводится 90 % неизмененного теофиллина, а у более старших детей и взрослых — 90% его неактивных метаболитов.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин