Теофиллин — диметилированный ксантин, похожий по структуре и целому ряду фармакологических эффектов на кофеин и теобромин. Для повышения растворимости в воде теофиллин соединяют со слабыми основаниями. Широко используемый в медицинской практике препарат эуфиллин (аминофиллин) состоит из 80 % теофиллина и 20% индифферентного этилендиамина.
Механизм действия теофиллина — способность снижать активность фосфодиэстеразы — фермента, инактивирующего цАМФ. Накопление в клетках цАМФ приводит к снижению в них функционально активного кальция и расслаблению мышечных клеток.
Показана также способность теофиллина противодействовать эффектам аденозина и ПГЕ-эндогенных веществ, стимулирующих дегрануляцию тучных клеток и способствующих спазму гладких мышц, в том числе бронхиальных.
Помимо бронхоспазмолитического эффекта, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин увеличивает также частоту и силу сердечных сокращений, значительно повышая потребность миокарда в кислороде, истощая его энергетические ресурсы.
Однако практически такой эффект очень редко достижим, и следует признать, что теофиллин не оказывает на сердце в целом неблагоприятное воздействие. Теофиллин обладает также слабым диуретическим эффектом за счет, в основном, увеличения почечного кровотока.
Существенно, что влияние теофиллина на ЦНС (например, стимуляция центров продолговатого мозга), сердечнососудистую и мочевыделительную системы при его длительном применении постепенно ослабевает, тогда как бронхоспазмолитическое действие сохраняется и может даже возрастать.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин