Фуросемид (лазикс) — производное антраниловой кислоты, нашел широкое применение при неотложных состояниях, как диуретик быстрого действия. Механизм действия фуросемида заключается, прежде всего, в том, что он увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза ПГ в почках), нарушая функционирование противоточной системы.
Кроме того, диуретик снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия и хлора. Фуросемид умеренно увеличивает также выведение с мочой калия и гидрокарбонатного аниона, в большей степени — кальция, магния и креатинина, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Повышение фуросемидом содержания натрия в эндолимфе коррелирует с ототоксическим действием препарата.
Фуросемид способен усиливать сокращения сердца, обладает противоаритмическим действием, удлиняя эффективный и функциональный рефрактерные периоды в проводящей системе и в миокарде. Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо.
В плазме крови 95 — 97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами, причем и у новорожденных эта цифра не отличается от таковой у взрослых, что опасно при гипербилирубинемиях, так как может нарушать связывание билирубина с белками плазмы крови. Период полувыведения фуросемида из плазмы крови составляет 0,5 — 0,85 ч.
Около 75% диуретика выводится с мочой в виде глюкуронидов, клиренс препарата равен 166 мл/ (кг * ч). Фуросемид экскретируется почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции (в меньшей степени), а также кишечником. Через 6 ч подвергается элиминации примерно 80% введенной дозы фуросемида, полное выведение его происходит через 24 ч.
У детей 1-го полугодия жизни, особенно периода новорожденности, элиминация фуросемида замедлена. Необходимо подчеркнуть, что она еще больше замедляется при нарушении выделительной функции почек, так как в этом возрасте не происходит компенсаторного усилия биотрансформации фуросемида в печени и выведения его кишечником.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин