Протионамид является производным этионамида, но по активности несколько превосходит его. Обладает лучшей всасываемостью и меньше раздражает слизистую оболочку желудка, максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч, принимается внутрь после еды через 30 … 60 мин. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, не растворяющейся в желудке.
Суточная доза для детей определяется из расчета 10 … 20 мг/кг, но не более 0,75 г. Не рекомендуется сочетать с этионамидом, тиоацетазоном, солютизоном. Протионамида гидрохлорид вводят внутривенно капельно и изопиазидом. Пиразинамид — амид ниразинкарбоновой кислоты, синтезирован в 1952 г.
Бактериостатический эффект препарата возрастает в кислой среде, где он воздействует как на чувствительные, так и на устойчивые к наиболее эффективным средствам микобактерии, особенно расположенные внутриклеточно, что связано с наличием зоны ацидоза вокруг фагоцитированных микобактерии. Пиразинамид принимают внутрь после еды; он быстро попадает в кровь, создавая максимальную концентрацию через 2 … 3 ч, и легко проникает в очаги казеоза. Суточная доза для детей назначается из расчета 20 … 30 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г.
При интермиттирующем лечении суточная доза может увеличиваться. Побочные реакции на пиразинамид связаны с его гепатотоксичностью и диспепсическими нарушениями.
Для предупреждения нарушения функции печени назначаются линотропные средства (метионин, липокаин), 5 % раствор глюкозы, витамины группы В. В связи со способностью ниразинамида проникать в зоны казеоза и повышением активности в кислой среде он рекомендуется при лечении первичного туберкулеза, туберкулем, казеозно-пневмонических процессов.
«Туберкулёз у детей и подростков», Е.Н. Янченко